- 2009年12月16日 09:29
- News
シモシクリノン symocyclinone 、聞きなれない名前ですね。
既存のキノロン系抗菌剤とは違う機序の DNAジャイレース 阻害剤として有望視されています。。。。
ただ、ほとんど情報が無く、どの程度、使えそうなのかは不明です。。。。
ただし、現在の抗生物質のような使い方は、されないように、とてつもなく、高額にしてほしいなぁ・・・・と。
抗生物質が悪いんじゃなくって、抗生物質を安易に欲しがる患者と迎合する医療従事者に問題があるのはわかっているのですが、いかんともしがたい。金額で抑止するしかないでしょうね。
Science December 4 2009, Vol.326
DNAジャイレース、すなわち二本鎖DNAを巻き戻す酵素は、細菌にとって必須だが、ヒトにはないものなので、つまるところ、抗菌の際の重要な標的となる。
DNAジャイレースは、アミノクマリンおよびポリケチド・グループによって構成される二機能性の抗生物質によってだけでなく、よく知られたフルオロキノリン抗生物質およびアミノクマリン抗生物質によっても抑制される。
驚いたことに、symocyclinone は、アミノクマリン阻害剤とは違って、DNAジャイレースのGTPase活性を抑制することなく、代わりにDNAへの結合を抑制する。
このたびEdwardsたちは、生化学研究および構造についての研究を用いて、抗菌物質のこの2つの機能グループが、ジャイレースの別々のポケットに結合することを示している(p. 1415)。
それぞれのグループは比較的弱い阻害剤であり、一緒になって強力にDNA結合を抑制するものである。
A Crystal Structure of the Bifunctional Antibiotic Simocyclinone D8, Bound to DNA Gyrase
p. 1415-1418.